Визаллергол

Визаллергол

Олопатадин (Olopatadinum)

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

S01GX09. Олопатадин

В 1 мл содержится:

активное вещество: олопатадина гидрохлорид 2,22 мг (эквивалентно 2,0 мг олопатадина);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, повидон К-29/32 18,0 мг, натрия гидрофосфат безводный 5,0 мг, натрия хлорид 5,5 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид до рН 7,0, вода для инъекций до 1 мл.

Купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет. Беременность и период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Беременность

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограниченны. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Визаллергол в период грудного вскармливания.

Лекарственный препарат Визаллергол закапывают по 1 капле 1 раз в день в пораженный глаз (глаза). Длительность курса терапии при необходимости может составлять до 4 месяцев.

Применение у пожилых

Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов.

Применение в педиатрической популяции

Применение Визаллергола возможно у детей старше 3 лет в тех же дозах, что и у взрослых. Эффективность и безопасность применения олопатадина у детей младше 3 лет не подтверждена.

Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью

Применение олопатадина в лекарственной форме капли глазные не изучалось у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у заявленной категории пациентов. Не следует прикасаться кончиком флакона к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.

При необходимости может применяться в комбинации с другими лекарственными препаратами для местного применения в офтальмологии, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Общая информация о профиле нежелательных явлений.

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений, как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.

Табличные данные о нежелательных явлениях.

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Системно-органный класс¦ Частота встречаемости ¦ Нежелательные явления ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Инфекционные нарушения ¦Нечасто ¦Ринит ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Частота неизвестна ¦Гиперчувствительность, ¦

(pre)¦иммунной системы ¦ ¦отечность лица ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Головная боль, дисгевзия¦

(pre)¦нервной системы +-----------------------+------------------------¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Головокружение, ¦

(pre)¦ ¦ ¦гипестезия ¦

(pre)¦ +-----------------------+------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Сонливость ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Боль в глазу,¦

(pre)¦органа зрения ¦ ¦раздражение глаза,¦

(pre)¦ ¦ ¦синдром "сухого" глаза,¦

(pre)¦ ¦ ¦необычные ощущения в¦

(pre)¦ ¦ ¦глазу. ¦

(pre)¦ +-----------------------+------------------------¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Эрозия роговицы, дефект¦

(pre)¦ ¦ ¦эпителия роговицы,¦

(pre)¦ ¦ ¦точечный кератит,¦

(pre)¦ ¦ ¦кератит, накопление¦

(pre)¦ ¦ ¦красящего пигмента в¦

(pre)¦ ¦ ¦области дефекта роговицы¦

(pre)¦ ¦ ¦при проведении¦

(pre)¦ ¦ ¦диагностических проб,¦

(pre)¦ ¦ ¦выделения из глаз,¦

(pre)¦ ¦ ¦светобоязнь, ¦

(pre)¦ ¦ ¦затуманивание зрения,¦

(pre)¦ ¦ ¦снижение остроты зрения,¦

(pre)¦ ¦ ¦блефароспазм, дискомфорт¦

(pre)¦ ¦ ¦в глазу, зуд в глазу,¦

(pre)¦ ¦ ¦фолликулез конъюнктивы,¦

(pre)¦ ¦ ¦нарушения со стороны¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивы, чувство¦

(pre)¦ ¦ ¦инородного тела в глазу,¦

(pre)¦ ¦ ¦слезотечение, эритема¦

(pre)¦ ¦ ¦век, отек век, нарушения¦

(pre)¦ ¦ ¦со стороны век,¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивальная ¦

(pre)¦ ¦ ¦инъекция. ¦

(pre)¦ +-----------------------+------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Отек роговицы, отек¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивы, ¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивит, мидриаз,¦

(pre)¦ ¦ ¦нарушение зрительных¦

(pre)¦ ¦ ¦функций, корочки на¦

(pre)¦ ¦ ¦краях век. ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Сухость в носу ¦

(pre)¦дыхательной системы,+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦органов грудной клетки¦Частота неизвестна ¦Диспноэ, синусит ¦

(pre)¦и средостения ¦ ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Частота неизвестна ¦Тошнота, рвота ¦

(pre)¦желудочно-кишечного ¦ ¦ ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Нечасто ¦Контактный дерматит,¦

(pre)¦кожи и подкожно-жировой¦ ¦чувство жжения кожи,¦

(pre)¦клетчатки ¦ ¦сухость кожи. ¦

(pre)¦ +-----------------------+------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Дерматит, эритема. ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения ¦Часто ¦Повышенная утомляемость ¦

(pre)¦ +-----------------------+------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Астения, чувство¦

(pre)¦ ¦ ¦недомогания ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Олопатадина гидрохлорид противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Визаллергол не следует применять для купирования конъюнктивальной инъекции, вызванной применением контактных линз.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Согласно ряду исследований, бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении Визаллергола при сопутствующем синдроме "сухого" глаза, а также при поражении роговицы.

Визаллергол не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрительного восприятия.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение симптоматическое.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р-450.

Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения противовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Всасывание

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

Выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида. В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, следовательно, изменения режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился.

Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст - 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.

2 года. Капли использовать в течение 28 суток после вскрытия флакона.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре от 2 до 25град.С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.